【盐酸莫西沙星】

【盐酸莫西沙星】中文名称: 盐酸莫西沙星
【盐酸莫西沙星】中文同义词: 1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐;盐酸莫西沙星;莫西沙星HCL;盐酸莫西沙星99%;莫西沙星盐酸盐/1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸
【盐酸莫西沙星】英文名称: Moxifloxacin hydrochloride
【盐酸莫西沙星】英文同义词: AVALOX;BAY-12-8039;(1's,6's)-1-cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;1-CYCLOPROPYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO- 8-METHOXY-7- [(4AS,7AS)-OCTAHYDRO-6H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDIN-6-YL]-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE;1-CYCLOPROPYL-7-[(S,S)-2,8-DIAZA-BICYCLO[4.3.0]NON-8-YL]-6-FLUORO-8-METHOXY-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE;ACTIRA;PROFLOX;MOXIFLOXACIN HCL
【盐酸莫西沙星】CAS号: 186826-86-8

【盐酸莫西沙星】分子式: C21H25ClFN3O4
【盐酸莫西沙星】分子量: 437.89
【盐酸莫西沙星】相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Moxifloxacin;氟喹诺酮;氟喹诺酮些列;API;医药中间体;原料药;抗生素;中间体;ARICEPT;DNA损伤
【盐酸莫西沙星】Mol文件: 186826-86-8.mol
【盐酸莫西沙星】盐酸莫西沙星 性质
【盐酸莫西沙星】CAS 数据库 186826-86-8(CAS Database Reference)
【盐酸莫西沙星】 用途与合成方法
氟喹诺酮类抗生素药 盐酸莫西沙星是由是由德国拜耳医药开发的一种氟喹诺酮类抗生素药，作用机制及体外抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似，但对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性与曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，优于某些老品种。与其他氟喹诺酮类药物相比，对本品耐药的革兰阳性菌很少或耐药性产生很慢，在革兰阴性菌和肠球菌中发现了与其他氟喹诺酮类药物之间的交叉耐药菌。但本品至少对金黄色葡萄球菌分离菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐环丙沙星的金葡菌，按MIC从大到小排列依次为环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
盐酸莫西沙星可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎杆菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。
【盐酸莫西沙星】用途;  是一种抗生素用于治疗成人细菌感染肺、鼻旁窦、皮肤、腹腔。
【盐酸莫西沙星】用途;  第四代超广谱喹诺酮类抗生素
【盐酸莫西沙星】用途;  氟喹诺酮类抗菌药，用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。疗效显着，不良反应小。
【盐酸莫西沙星】适应症:
莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
【盐酸莫西沙星】药理作用:
(1)作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
(2)耐药
导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。
(3)对人类肠道菌群的作用
通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

 25公斤/纸板桶