鹅去氧胆酸

鹅去氧胆酸 CHENODEOXYCHOLIC ACID

中文名称： 鹅去氧胆酸

中文别名： 3α,7α-二羟基-5-β-胆烷酸;脱氧鹅胆酸

英文名称： Chenodeoxycholic acid

英文缩写：CDCA

英文别名：3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid

CAS号： 474-25-9　

分子式： C24H40O4

分子量： 392.57

MDL号： MFCD00064142

Beilstein号： 3219887

EC号： 207-481-8

2理化性质本品为无色针状结晶，无臭、味苦。几乎不溶于水，易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。

3作用本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一，又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。

4来源由胆汁提取而来。

规格： HPLC98%、90%

5药代动力学临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

鹅去氧胆酸是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一，又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。

鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70%时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。

鹅去氧胆酸主要用于熊去氧胆酸的中间体。

【通用名】 鹅去氧胆酸胶囊

【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE

【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG

【药品类别】 肝胆病用药

【性状】 本品为硬胶囊剂，内容物为白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭。

【药代动力学】 临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

【适应症】用于胆固醇性胆结石症，对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。

【用法用量】 口服，根据病情调整，一般为按体重每日12～15mg/kg，分早晚两次，与进餐或牛同服；肥胖者应稍增量，可达每日18～20mg/kg，疗程6～24个月。

不良反应 1． 最常见的副作用为腹泻（30%～50%），表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 2． 少数病人（30%）可有短暂可逆的AST（SGOT）升高。 3． 部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌症】 孕妇、肠炎、肝病患者忌用。

【注意事项】

1． 胆囊无功能时慎用本品。

2． 本品作溶石治疗需要一定时期，故应在胆石症静止期使用，而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。

3． 有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖，以及近期用过肝脏毒性药物等，均不宜应用本品。

4． 本品服用期较长，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解胆石的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性，故孕妇应避免应用，且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性，会影响疗效。

【药物相互作用】

1． 避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。

2． 考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。

【药物过量】

若服用过量，立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服氢氧化铝悬液50ml。

【贮藏】 遮光，密闭，放干燥阴凉处保存。

【包装】 250mg×12粒

【有效期】 2年

药品中文名称 : 鹅去氧胆酸胶囊

药品英文名称 : Chenodeoxycholic Acid Capsule

药品所属类别 : 利胆药

【主要成份】鹅去氧胆酸。其化学名称为：3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。

【性状】内容为白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭。

【药理毒理】鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70%时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时，腹泻发生率高，对肝脏有一定毒性。

【药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500～750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7a-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

【适应症】用于胆固醇性胆结石症，对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。

【用法用量】口服，根据病情调整，一般为按体重每日12～15mg/kg，肥胖者应稍增量，可达每日18～20mg/kg。分早晚两次，与进餐或牛奶同服。疗程6个月以上。

【不良反应】

（1）最常见的副作用为腹泻（30%～50%），表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。

（2）少数病人（30%）可有短暂可逆的AST（SGOT）升高。

（3）部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌】胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。

【注意事项】

（1）胆囊无功能时慎用本品。

（2）胆固醇结石者在治疗中出现反复胆绞痛发作症状改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并行外科手术治疗。

（3）本品服用期较长，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解胆石的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性，故孕妇应避免应用，且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性，会影响疗效。

6临床研究编辑【功效主治】 鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70%时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时，腹泻发生率高，对肝脏有一定毒性

【化学成分】 鹅去氧胆酸。其化学名称为：3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。

【药理作用】 （1）避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。（2）考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。

【药物相互作用】 （1）避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。 　（2）考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。

【不良反应】 （1）最常见的副作用为腹泻（30%～50%），表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 　（2）少数病人（30%）可有短暂可逆的AST（SGOT）升高。 　（3）部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌症】 胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。　更多关于胆酸的信息，请登录长江胆酸网 http://www.meiliyl.com/ 期待您的来电：电话：027-50755967， 手机：18872220662   QQ:2355327108