盐酸伊立替康IrinotecanHydrochloride【CAS】136572-09-3【异名】CPT-11，Camptosar，IrinotecanHydrochloridetrihydrate【化学名】(S)-4，11-二乙基-3，4，12，14-四氢-4-羟基-3，1，4-1H-吡喃并[3`，4`-6，7]氮茚并[1，2-b]喹啉，-9-基[1，4`-二哌啶]-1`-甲酸酯单盐酸盐7-Ethyl-10-(4-(1-piperidino)-1-piperidino)carbonyloxy□camptothecin□hydrochloride【结构式】【分了式】C33H38N4O6·HCl·3H2O【分子量】677.19【理化性质】本品为天然喜树碱的衍生物，淡黄色结晶性粉末，遇光易变质。比旋度+60°～+70°，熔点250℃～256℃，可溶于水、甲醇、氯仿、二氯甲烷等溶剂中。【药理作用】伊立替康(CPT-11)是拓扑异构酶I（Topo-I）的特异性抑制剂，Topo-I是在DNA复制和转录过程中必不可少的核酶。CPT-11在大多数组织中经羧酸酯酶的作用产生活性代谢产物SN-38，是CPT-11对拓扑异构酶I的抑制活性的100～1000倍。CPT-11和SN-38的细胞毒效应是通过与DNA－Topo-I复合体的稳定结合，引起DNA单链断裂，使DNA产生不可逆损伤，最终导致细胞的死亡。伊立替康在体内和体外研究中均有广谱的、很强的抗肿瘤活性，重要的是伊立替康和它的代谢产物对表达多药耐药的肿瘤仍然有效。【临床应用】CPT－11（伊立替康）是经过化学修饰的天然喜树碱的衍生物，是一种疗效确切、毒副作用较小的抗癌新药，是晚期大肠癌的特效药，对于经含5-氟尿嘧啶化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。同时对小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌、卵巢癌、白血病亦有明显的疗效。具有水溶性好、广谱抗癌等特点【产品来源】由喜树碱衍生而来。【规格】盐酸伊立替康含量（纯度）HPLC检测99%。【标准】企业标准。【包装】10g/50g/100g/500g/铝袋/铝听，内两层塑料袋。【贮藏】密闭，遮光，置阴凉干燥处保存。【保存期】2年。