【产品名】福司氟康唑【英文名】Fosfluconazole【CAS】194798-83-9【化学名】2,4-二氟-αα-二(1氢-1,2,4-三唑-1-基甲基)苯甲醇磷酸二氢酯【说明】 福司氟康唑是氟康唑的磷酸酯前体药物,具有优良的水溶性,静脉给药后在体内醋酶作用下完全水解成氟康唑,发挥药理作用。适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症、呼吸、消化道、尿路真菌病、腹膜炎、脑膜炎等。 福司氟康唑静脉给药后,在血浆中迅速水解为活性本体氟康唑,氟康唑能够抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的合成,在真菌的酵母型发育相及菌丝型发育相表现出强大的抗菌力。 用氟康唑治疗患者深部真菌感染时,为了较快达到有效血药浓度,需在给药初期静脉注射一定高剂量的氟康唑(约200--400mg),而氟康唑的水溶性不佳,所以溶剂量一般要达到100-400m1,给药约1周后才能达到有效血药浓度。为了改善氟康唑的水溶性,降低溶剂量开发了福司氟康唑。与氟康唑相比,福司氟康唑具有以下特点:(1)溶解性大大提高。在pH8.5--9.5的弱碱性溶液中的溶解度约比氟康唑高80--100倍,给药量只有其1/400。(2)经静脉给药后,在血浆醋酶作用下水解为氟康唑和一分子磷酸,起效迅速。FS氟康唑静脉给药2--3d即可达到有效血药浓度。(3)安全性好,副作用小。