拉西地平(Lacidipine)
一、性状:类白色结晶粉末。
二、质量标准执行:照高效液相色谱法测定,含量 99.0%。
三、分子式与分子量:C26H33NO6 455.59
四、化学名称:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
五、简介
中国注册商品名为 乐息平 ,首先由意大利葛兰素公司生产,1991年投放市场。本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。拉西地平降压效果好,作用时间长,且耐受良好,不良反应轻。临床将其列为治疗轻、中度原发性高血压(EH)的首选药物之一。