雷诺嗪
外观:白色或类白色结晶性粉末
含量: 99%
CAS:95635-55-5
分子量:427.54
包装:25kg/桶
用途:原料药
药理毒理:①有效抗心绞痛:体外研究表明狗麻醉后,十二指肠内给Ranolazine或阿替洛尔均明显减弱电心脏起搏(200次/分)期间冠状动脉结扎引起的ST-T段上抬。Ranolazine的这种作用持续3个小时,不改变任何血液动力学参数;而使用阿替洛尔后却伴有舒张期血压、心率的升高或降低。大鼠灌胃给予Ranolazine,减弱由肾上腺素引起的ST段上抬。这些结果表明Ranolazine可有效地抗心绞痛,且不改变任何动力学参数。 ②不影响心率和血压:14名慢性稳定型心绞痛患者参加的单盲安慰剂对照试验中,病人服用安慰剂两周后,口服Ranolazine30mg(一日三次),连续2周后改为口服60mg(一日三次),连续两周。结果表明:服用两种剂量后测定静息时心率和收缩压、剧烈运动后心率和收缩压分别与安慰剂对照组相比均无明显改变。 ③全新作用机制:现有的治疗心绞痛药物都是通过直接减少心脏做功(心率和/或血压)而起作用。Ranolazine为pFOX(部分脂肪酸氧化酶)抑制剂,通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量。心脏代谢是利用氧气氧化脂肪酸或葡萄糖产能。正常生理状态下,心肌细胞主要利用脂肪酸氧化产能,而较少利用葡萄糖。pFOX抑制剂减少脂肪酸氧化,而增加葡萄糖氧化。利用每单位氧气,葡萄糖代谢产能较脂肪酸代谢产能多,那么由利用脂肪酸代谢产能变为利用葡萄糖代谢产能则使心脏利用氧做更多功,从而降低心绞痛发作的可能性。鉴于上述全新的作用机制,口服Ranolazine后不引起心率减慢和血压下降。还可防止乳酸酸中毒,大大增强了使用安全性。