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EINECS号： 202-303-5
分子式：C9H11NO2
分子量：165.19
InChI编码：InChI=1/C9H11NO2/c1-2-12-9(11)7-3-5-8(10)6-4-7/h3-6H,2,10H2,1H3
密度：1.17
沸点：172℃ (17 torr)
熔点：89-92℃
闪点：164.2°C
蒸汽压：0.000589mmHg at 25°C
性状：无色斜方形结晶，无味。
溶解性：易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。极微溶于水。
【不良反应】对过敏体质者可致局部或全身性过敏反应。可引起高铁血红蛋白血症。如果出现高铁血红蛋白血症的体征和症状，如皮肤、口唇黏膜、甲床青紫，呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、头痛、头晕等，请及时就医。亦有报道2例出现光照性皮炎, 白癜风等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】限于外用。
【药物相互作用】外用时可与丁卡因的外用制剂呈交叉过敏反应。
【给药说明】
1.水溶性差，作用于局部敷药处，吸收极微。
2.小儿慎用大剂量，有导致正铁血红蛋白血症的危险。
3.外用时可与丁卡因的外用帛剂呈交叉过敏反应
4.限于外用。
5.苯佐卡因糊剂的【用法用量】含服，一次一片，一日4次。
【用法与用量】
1.耳部用20%混悬液，成人一次可用4～5滴，滴入外耳道，按需1～2小时可重复给药，一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流；小儿一般不用。
2.软膏剂5%、20%，成人用于痔疮，涂敷患处，早、晚和便后各1次；小儿不用。
3.气雾液20%，用于皮肤或黏膜部位可按需反复给药；3岁以下小儿不用。
4.凝胶20%，主要用于口腔内牙龈患处，制止牙痛，小儿用的凝胶为5%。
5.喷雾液10%～20%，喷于患处，按需重复，小儿慎用。
【儿童用药】不应用于2岁及2岁以下儿童患者，特殊情况下经充分权衡利弊后在专业医师建议和指导下才可使用。
由对硝基甲苯为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用浓硫酸作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%.[2]
对甲基苯胺为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究.解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题.在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好.[3]
在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对甲苯磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯.结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高.[4]
其他衍生物合成
将苯佐卡因通过酯键和甲基丙烯酸相连,合成了含苯佐卡因的可聚合单体(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子载体药物(PBM),并采用乳液聚合法制备了PBM纳米微球.PBM的结构经1H NMR和TEM表征.[5]
以对硝基甲苯为原料分别经氧化、酯化和还原合成苯佐卡因，再由苯佐卡因与对氟苯甲醛反应生成一种新型苯佐卡因衍生物（4-甲酰基-4′-乙氧羰基二苯胺），经IR、1 H NMR和元素分析测试确认了其结构，并研究了其合成条件，讨论了反应温度、反应时间等因素对反应体系的影响．[6]
高效液相色谱法
采用高效液相色谱法测定苯佐卡因的含量及其有关物质.色谱柱为ODS-BP柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为1.0mol/L冰醋酸溶液-甲醇(60:40),流速1.0 ml/min,检测波长290nm.苯佐卡因在5～125μg/ml浓度范围内线性良好(r=0.9999).重复性试验RSD为0.78%,苯佐卡因峰与其他峰之间的分离良好.[7]
紫外分光光度法
用紫外分光光度法在290nm波长处测定苯佐卡因的含量.结果:苯佐卡因平均回收率为101.22%,线性范围5.082～40.68μg/ml,RSD<2%.[8]
- 苯佐卡因
- Benzocaine
- 麻因，对氨基苯甲酸乙酯等
- C9H11NO2
- 165.19
- 94-09-7
- 89-92℃
- 172℃ (17 torr)
- 1.17
- 无色斜方形结晶，无嗅无味。
- 164.2℃[1]
- 0.000589mmHg at 25℃[1]
- 泽邦生物
