BIBW2992（阿法替尼）

中文名称：阿法替尼 

中文别名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 

英文名称：Afatinib 

英文别名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992; 

CAS号：439081-18-2 

分子式：C24H25ClFN5O3 

分子量：485.93800 

精确质量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590

外观与性状：灰白色固体 

密度：

熔点：100 - 102 °C 

沸点：676.917ºC at 760 mmHg 

闪点：363.186ºC 

折射率：1.668

【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

【不良反应】最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

阿法替尼是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。

主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、Her2 突变 备注：最低有效剂量是 20mg 每天，标准剂量为 59mg，最大剂量是 74mg 每天应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前 1 小时或后 2 小时。特罗凯耐药 则 2992 直接 75mg

剂量和给药方法

BIBW 2992二马来酸盐，淡黄色。BIBW 2992：乳糖=1：4。

BIBW 2992的最低有效剂量是20mg（非正版为30mg）每天，标准剂量为40mg（非正版是59mg），最大剂量是50mg（非正版为74mg）每天。

应空腹服用阿法替尼所有剂量至少进食前1小时或后2小时。

与食物同服，阿法替尼的到达最高血药浓度时间延长约1倍，最高血药浓度下降约一倍

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每天药量：75mg 托法替尼

罐装配比：1:3 乳糖/淀粉