别名：Intedanib, Vargatef

CAS号：656247-17-5

化学式：C31H33N5O4

纯度：>98%

溶解性 (R.T.: 25℃):

稳定性：-20℃，2年

产品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时，IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2

靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3  

IC50 34 nM 21 nM 13 nM        

体外研究：BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。

体内研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。

临床实验：且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。

尼达尼布/Nintedanib（BIBF1120）联合多西他赛是首个被证实可使晚期腺癌患者的总体生存时间延长至超过一年的二线治疗方案

腺癌是最常见的肺癌类型，尼达尼布*为这一患者人群所提供的总体生存时间获益是近十年来首次在此领域所获得重要进展

关于尼达尼布*

尼达尼布*是口服给药的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。日益增多的科学证据显示，这三种不同的血管激酶受体不仅在血管生成过程中具有重要影响，而且还在肿瘤生长和转移过程中发挥着重要作用。

目前正在针对尼达尼布*应用于多种实体瘤的效果开展研发工作，包括针对NSCLC、结肠癌（对标准治疗方案耐药的结直肠癌）以及卵巢癌开展的III期临床试验、以及针对间皮瘤、肾癌（肾细胞肿瘤）和肝癌（肝细胞癌）开展的II期临床试验。

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