他克莫司 肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物

中文名称：大环哌喃

【别名】 他克莫司,大环哌南,普乐可复

英文名称：Tacrolimus

CAS号： 104987-11-3

分子式：C44H69NO12

分子量：804.0182

性状：白色或类白色结晶粉末

密度：1.19g/cm3

沸点：871.7°C at 760 mmHg

闪点：481°C

蒸汽压：1.73E-35mmHg at 25°C

储运条件：密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

104987-11-3（他克莫司）是肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。在分子水平，本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKEP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内－钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。

药效作用：体内外实验证明，本品是一强效的免疫抑制剂。本品抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β－干扰素，以及白细胞介素－2受体的表达。

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