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中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。

AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。

初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。

AZD3759 is a potent, oral active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50 values were 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFR TK wild-type, L858R mutant, and Exon 19Del enzymes, respectively.

IC50 value: 7.2 nM (L858R pEGFR)

Target: EGFR

in vitro: The inhibition of AZD3759 against EGFR tyrosine kinase (EGFR TK) wild type and mutant enzymes was tested at their corresponding Km and 2mM ATP concentrations. AZD3759 demonstrated inhibitory effects on both the pEGFR pathway and cell proliferation of EGFR mutation-derived cells PC-9 and H3255. AZD3759 was selected as the candidate for comprehensive biological profiling.

in vivo: AZD3759 exhibits the best pharmacokinetic profile with moderate blood clearance at 17 mL/min/kg and volume of distribution of 5.2 L/kg. The intrinsic clearance (Clint) of AZD3759 is 11.4 μL/min 106 cells in human hepatocytes, and the predicted clearance of the agent in humans is 7.7 mL/min/kg by extrapolation (IVIVe).

注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。

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