刘润辅料中文名称：阿斯巴甜
英文名称：Aspartame
别名名称：天门冬酰苯丙氨酸甲酯 甜味素 APM
更多别名：Asp-Phe methyl ester L-Phenylalanine, N-L-.alpha.-aspartyl-, 1-methyl ester Succinamic acid, 3-amino-N-(alpha-carboxyphenethyl)-, N-methyl ester, stereoisomer
分 子 式：C14H18N2O5
分 子 量：294.30
刘润辅料编号系统
CAS号：22839-47-0
MDL号：MFCD00002724
EINECS号：245-261-3
RTECS号：WM3407000
BRN号：2223850
PubChem号：24890947
1. 性状：白色结晶粉末，无臭，有强甜味。甜味近似蔗糖，甜度为蔗糖的150~200倍，甜味阈值为0.001%~0.007%。可溶于水，value="25" hasspace="False" negative="False" numbertype="1" tcsc="0" w:st="on">25℃时的溶解度为10.20%。在甲醇、乙醇中的溶解度分别为3.72%和0.26%。在水溶液中易水解。在酸性条件下分解成单体氨基酸，在中性或碱性时可环化为二酮，温度升高，反应速度加快。0.8%溶液的PH值约4.5~6.0。
2. 密度（g/mL,25/value="4" unitname="℃" w:st="on">4℃）：未确定
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4. 熔点（ºC）：242-248
5. 沸点（ºC,常压）：未确定
6. 沸点（ºC,5.2kPa）： 未确定
7. 折射率： 14.5 ° (C=4, 15mol/L Formic Acid)
8. 闪点（ºC）： 未确定
9. 比旋光度（º）：15.5 º (c=4, 15N formic acid)
10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定
11. 蒸气压（kPa,25ºC）： 未确定
12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）： 未确定
13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定
14. 临界温度（ºC）： 未确定
15. 临界压力（KPa）： 未确定
16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值： 未确定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定
18. 爆炸下限（%,V/V）： 未确定
19. 溶解性：未确定
刘润辅料分子结构数据
1、 摩尔折射率：74.01
2、 摩尔体积（cm3/mol）：229.7
3、 等张比容(90.2K)：625.9
4、 表面张力(dyne/cm)：55.0
5、 极化率(10value="24" unitname="cm" w:st="on">-24cm3)：29.34
刘润辅料合成方法
天冬甜精的制备通常有化学合成和酶法合成两种。
酶法合成
武汉大学化学系陶国良等人给出了下述合成路线：
I的制备将0.5mmol苄氧羰酰天冬氨酸、1.5mmol苯丙氨酸甲酯盐酸盐和2.5mL水加入25mL的锥形瓶中，用氨水调节Ph值到6，加入7mg嗜热蛋白酶，在value="40" unitname="℃" w:st="on">40℃下搅拌反应6h。过滤并用蒸馏水洗涤、干燥得白色固体(I)value=".29" unitname="g" w:st="on">0.29g，产率95.6%，熔点116～118℃。元素分析结果：C 62.96%，H6.09%。N 6.65%。
(2)Ⅱ的制备将样品Ⅰ value=".5" unitname="g" w:st="on">0.5g和20mL3mol/L的盐酸加入25mL的锥形瓶中，在value="45" unitname="℃" w:st="on">45℃下搅拌反应0.5h。过滤并用蒸馏水洗涤、干燥得产物Ⅱvalue=".32" unitname="g" w:st="on">0.32g，产率92%，熔点129～131℃。元素分析结果：C 61.45 %,H 5.42%，N 6.82%。
Ⅲ的制备将value=".2" unitname="g" w:st="on">0.2g钯碳(10%)催化剂、20mL冰醋酸、5mL水加入100mL三口烧瓶，氢化活化1.5h。加入溶有value=".6" unitname="g" w:st="on">0.6gⅡ的20mL冰醋酸，在value="30" unitname="℃" w:st="on">30℃搅拌氢化6h。反应完毕后过滤，催化剂用冰醋酸洗涤3次；将滤液和洗液减压浓缩至干，加入15mL苯，继续减压浓缩至干得白色固体，干燥得产物Ⅲvalue=".38" unitname="g" w:st="on">0.38g，产率为92.3%，熔点value="245" unitname="℃" w:st="on">245℃。元素分析结果：C 55.63%，H6.23%，N 8.96%。
化学合成法
以天冬氨酸和苯丙氨酸为原料，通过氨基保护、内酐、缩合、水解、中和等步骤合成。保护基团不同，甲酯化次序不同，可以有各种不同的合成方法。如采用甲酰基作为保护基团和后甲酯化的工艺路线，其
向250mL烧瓶中投入27mL 95%的甲醇和value=".2" unitname="g" w:st="on">0.2g氧化镁，待氧化镁溶解后，加入100mL 98%的醋酐，此时温度逐渐升至value="40" unitname="℃" w:st="on">40℃。加入67gL-天冬氨酸，升温至value="50" unitname="℃" w:st="on">50℃，搅拌保温反应2.5h，补加15mL98%的醋酐，继续保温反应2.5h，加入16mL异丙醇，继续反应1.5h，反应结束后冷至室温。
将上述内酐化物加入1000mL烧瓶，再加入207mL醋酸乙酯和66Gl-苯丙氨酸，在25~value="30" unitname="℃" w:st="on">30℃下搅拌1.5h，再加入冰醋酸126mL，继续反应4.5h，反应结束后真空脱除溶剂，至反应体系温度value="65" unitname="℃" w:st="on">65℃为止。
然后加入35%的盐酸45mL，升温至value="60" unitname="℃" w:st="on">60 ℃，回流反应2h。水解结束后，进行常压蒸馏直到馏出温度达value="63" unitname="℃" w:st="on">63℃(反应体系温度value="73" unitname="℃" w:st="on">73℃)为止，补加甲醇180mL，继续常压蒸馏至体系温度value="85" unitname="℃" w:st="on">85℃为止。冷却至value="25" unitname="℃" w:st="on">25℃后，真空脱除轻组分。
向上述水解反应液中加入35%的盐酸54mL、甲醇9mL和水43mL，在20~value="30" unitname="℃" w:st="on">30℃下酯化反应7d。然后抽滤、水洗分离出α-APM盐酸盐。将其溶于600mL蒸馏水，于value="40" unitname="℃" w:st="on">40℃下用5%～10%的NaOH溶液中和至Ph=4.5。冷却至value="5" unitname="℃" w:st="on">5℃以下，抽滤、洗涤得α-APM粗品，然后溶于500mL甲醇和水(体积比1：2)的混合液。经冷却结晶、抽滤洗涤、真空干燥，收率45%(以L一苯丙氨酸计)。
日本学者提出一条不加保护的路线：
将value="90" unitname="g" w:st="on">90g苯丙氨酸甲酯盐酸盐溶于450mL水，用value="24" unitname="g" w:st="on">24g碳酸钠中和，再用2个350mL的二氯乙烯萃取得苯丙氨酸甲酯。萃取液中加入value="9" unitname="g" w:st="on">9g醋酸和8mL甲醇，再于value="20" unitname="℃" w:st="on">-20℃下加入value="15.2" unitname="g" w:st="on">15.2g天冬氨酸酐盐酸盐，保温搅拌30min后，依次加入70~value="80" unitname="℃" w:st="on">80℃的热水350mL和碳酸钠(value="5.7" unitname="g" w:st="on">5.7g)溶液300mL。用150mL二氯乙烯分2次萃取剩余
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