药理作用利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于本药具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。 　　利多卡因也叫赛罗卡因，属IB类药物，可抑制细胞膜上的钠通道而具有膜稳定作用。在缺血损伤部位，此种作用较明显，可缩小正常组织与缺血组织之间的传导差异及不应期的不一致性，并可减轻浦氏纤维的单向阻滞现象，而防止折返激动的产生。利多卡因还可降低心肌的自律性，提高心室致颤阈值，从而减少室颤的发生。临床研究表明，利多卡因的上述作用只表现在心室肌及浦氏纤维，而对窦房结、心房及房室结无影响，因此利多卡因只对室性心律失常有效，而对房性心律失常无效。近年来还发现，利多卡因对房室旁路不应期有一定的延长作用，因此对预激综合征伴发的心律失常也有一定的疗效。 　　作用与用途 　　本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。 　　利多卡因的首关效应： 　　一般是注射使用，首关效应不明显