靶向药4002 市场价格

WZ4002

英文名称：N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide 

英文别名：WZ4002; WZ-4002,WZ4002; S1173_Selleck; N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; N-{3-[(5-chloro-2-{[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}prop-2-enamide; 

CAS号：1213269-23-8 

分子式：C25H27ClN6O3 

分子量：494.97300 

jing确质量：494.18300 PSA：95.34000 LogP：5.27620

外观性状：白色粉末

含量：99.5%

用途：抗癌药（只做科学研究）

WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；

对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。

WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。

WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。

每天药量：150-300mg

主要有效靶点：EGFR（EXON 18,19,21 突变）、T790 突变

每天药量：150-300mg

1、4002 抑制 T790M 的部分：每天 150mg 的量，对肺部的 T790M 能达到抑制浓度，但 对骨转不够；每天 300mg 的量，对肺部和骨转的 T790M 都能达到抑制浓度。

每天 240mg 4002 对骨转有些不够，因此有骨转的情况下估计 4002 上到每天 300mg 为好。