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英文名称: AZD-9291
英文同义词: AZD-9291;N(2{[2(diMethylaMino)ethyl](Methyl)aMino}4Methoxy5{[4(1Methyl1Hindol3yl)pyriMidin2yl]aMino}phenyl)prop2enaMide;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;AZD9291,AZD-9291;2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-;AZD9291 N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide;N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide AZD9291
CAS号: 1421373-65-0
分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61
EINECS号:
相关类别:医药中间体;非小细胞肺癌;AZD9291中间体;抗肿瘤原料药;靶向类;AZD9291;甲磺酸盐AZD9291;抑制剂
Mol文件:1421373-65-0.mol
AZD-9291 性质
AZD-9291 用途与合成方法
生物活性:AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究:与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究:AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。
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