川芎嗪 [中文名称]川芎嗪 [英文名称]Chuanxiongzine [别名]四甲基吡嗪tetramethylpyrazine(TMPZ) [化学名称]tetramethylpyrazine [分子式]C8H12N2 [分子量]136.20 [物理性质]无色针状结晶,熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚,溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚,不溶于冷水↑[1]。Uvλ(H2O)maxnm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax [成分分类]生物碱类 [用途]有抗血小板聚集、夸张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等 [注意事项]有脑出血及出血倾向者忌用。不宜与碱性液配伍。 [成分来源][1]伞形科植物川芎LigusticumchuanxiongHort.根茎[2]姜科植物温莪术(郁金)CurcumaaromaticaSalisb.根茎,[3]大戟科植物痛风麻疯树JatrophapodagricaHook.茎 药理作用]有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加,故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集,当1mg/ml时,其抑制率可达94.3%。大鼠静脉注射60mg/kg时,对静脉分路血栓有抑制作用,而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此,川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内Ca++动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板表面的GPIIb/IIIa的暴露.在CPB,TMPZ有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17]在高切应力下,血小板血栓形成被认为是由vonWillebrandfactor(vWF)与血小板受体蛋白GPIbaandGPIIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(smallconductancecalcium-activatedpotassiumchannel)的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitivepotassiumchannel)可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和KATP通道开放有关[19]。